2024年開催の米国癌学会において当社パイプラインの結果発表を実施

Chordia Therapeutics株式会社
Chordia Therapeutics株式会社（本社：神奈川県藤沢市、代表取締役：三宅洋、以下「Chordia」）は、2024年４月５日から10日まで米国サンディエゴで開催される米国癌学会（AACR）年次総会において、新たなデータを発表することをお知らせいたします。

　CLK阻害薬CTX-712については、2023年11月時点までの第１相臨床試験の安全性、有効性、薬物動態に関して、46例の固形がんおよび14例の血液がんの結果を報告しました。観察されたDLT（Dose-Limiting Toxicity：用量制限毒性）は、脱水、血小板数減少、低カリウム血症および肺炎であり、週２回の投与における最大耐用量は140 mgと決定いたしました。CTX-712に関連する有害事象として吐き気、嘔吐、下痢等が挙げられました。
有効性に関しては、固形がんにおいて４例のPR(partial response：部分奏効)を認め(4例/46例、8.6%)、それらはすべて卵巣がん（4/14例、28.6%）でした。また、血液がんであるAML、MDS計14例において、４例のCR（complete remission：完全寛解）、１例のCRi（complete remission with incomplete hematologic recovery：好中球未回復の完全寛解）、１例のMLFS（morphologic leukemia-free state：形態学的無白血病状態）を認め、Overall Response Rateは42.9％でした。さらに薬物動態解析では、用量依存的な全身曝露量の増加が観察され、薬力学的マーカーとして設定したRNAのエクソンスキッピングの変化が用量依存的に増加したことから、CTX-712の薬力学的反応が確認されました。

　CDK12阻害薬CTX-439については、１. 臨床試験で薬力学的反応を確認するためのPDマーカーの同定、２. CTX-439に対する潜在的に患者層別化をし得るバイオマーカーの同定および当該バイオマーカーに感受性を示すPDXモデルにおける有意な抗腫瘍効果、３. PARP阻害薬および他の治療薬との併用による相乗効果がin vitro試験およびin vivo試験によって確認されたことを報告しました。

　GCN2阻害薬については、GCN2、HRI、PERKの３つキナーゼを阻害する当社化合物が、プロテアソーム阻害薬に耐性を得た多発性骨髄腫に対しての抗腫瘍効果がin vitro試験およびin vivo試験によって確認されたことを報告しました。

＜今回発表内容の一覧＞

CLK阻害薬CTX-712に関する発表

CDK12阻害薬CTX-439に関する発表

GCN2阻害薬に関する発表

CTX-712について
　CTX-712 は、細胞増殖に重要な役割を果たす RNA スプライシング反応の主要な制御因子である CDC2 様キナーゼ（CLK）に対するファーストインクラスの選択的な経口型の低分子阻害薬です。　
現在、国内第 1 相臨床試験および米国の第１／２相臨床試験を実施しています。国内第１相臨床試験の詳細はjRCT2080224127、米国第１／２相臨床試験の詳細はclinicaltrials.gov/ (NCT05732103)をご参照ください。

Chordia Therapeutics株式会社について
　　当社は、臨床開発品を有するがん領域に特化した研究開発型バイオベンチャーであり、神奈川県藤沢市に拠点を有します。
当社のリードプログラムであるCLK阻害薬CTX-712は日本において第１相臨床試験、米国において第１／２相試験を実施中です。CTX-712はがんの持つ脆弱性を標的としており、有効な治療薬になることが期待されています。当社は、CTX-712に加え、特定の異常を有するがんに効果が期待されるCDK12阻害薬CTX-439、GCN2阻害薬など複数のパイプラインの研究開発を行っています。
　