ロキソプロフェン生みの親だから実現できたロキソニン®のユーザー想いな処方設計〜研究者の願いは「一人でも多く笑顔に」

https://youtu.be/TpzVlKT7bO8

右上：第一三共ヘルスケア株式会社 研究センター 固形グループ 研究リーダー 加茂倫有

左下：第一三共ヘルスケア株式会社 研究センター 固形グループ 関夏未

（以下、動画の文字起こし）

ロキソニンやルル、ガスター１０などを手掛ける第一三共ヘルスケアが、ふとした疑問にメディカル視点でお答えしながら製品開発にかける想いを語る動画シリーズ「Medi Theater」

第一話は鎮痛薬などでおなじみ、「ロキソニン」の内服薬。「速く効くって本当？」「胃への負担は？」そんな疑問を研究開発メンバーが解決します。

「ロキソニン」の主成分であるロキソプロフェンナトリウム水和物。1986年、三共（現・第一三共）が開発した成分です。

特長は3つ。①短時間で血中に移行し、速やかに効果を発現する「速効性」。②痛みや発熱に対する優れた効き目。③服用時の胃への負担が少ないこと。

第一三共ヘルスケアではロキソプロフェンナトリウム水和物を含む内服薬として、お悩み別に使い分けることができる５つの解熱鎮痛薬と総合かぜ薬を発売しています。

自社のオリジナル成分なので、研究のノウハウや知見が豊富に蓄積されており、柔軟で品質の高い製品開発ができています。

◆

疑問に答えるのは、同じ研究チームの加茂と関。（お便りは動画上の演出です）

＜疑問１＞

シンプルな疑問なのですが、いつもお世話になっているロキソニンがどうやって作られるのか知りたいです。

加茂：薬を作るには、以下の手順で進めます。

①   まず薬の候補となる成分の組み合わせを選定し、成分に見合った製造方法や添加剤を見出します。

②   次に造粒機で、粉末の原料を加工で扱いやすいように均一な粒状にします。

③   打錠機で粉を錠剤の形にしていきます。臼と杵を高速で回転させながら動かし、非常に強い圧力で粉を圧縮し、錠剤の形に固める作業です。

④   最後にコーティング機を使って、薬の周りに崩れないように薄いフィルム状のコーティングをかけていきます。　※ 「ロキソニンS」「同 クイック」（いずれも第1類医薬品）を除く

これで薬を作る過程は一旦終了で、この後は製品化するための品質の試験を行います。

加茂：製薬に携わるときはいつも薬を必要としている人たちや、具体的な症状や状況を思い浮かべながら取り組んでいます。

関：薬を飲む人のことを考えて、その人が飲みやすいような薬や、使いやすさにもこだわって作ることを心がけています。

＜疑問２＞

痛み止めは胃に負担がかかる印象なのですが、本当のところはどうなのですか？

関：ロキソニン解熱鎮痛薬シリーズの主成分であるロキソプロフェンナトリウム水和物は、プロドラッグといって体内で代謝されて構造が変化してから活性化するように設計されています。

口から体内に入り胃を通過し、腸に到達するまでは胃粘膜を刺激しにくい未変化体の構造ですが、腸に到達して体内に吸収され、肝臓で代謝を受けることで本来の効果を発揮する活性型に変化します。

だから胃に与える影響は最小限にしながら、効果をしっかりと発揮できます。

関：さらに「ロキソニンSプラス」には、制酸剤の酸化マグネシウム、「クイック」と「プレミアム」、「プレミアムファイン」（いずれも第1類医薬品）には、胃薬に配合されるメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを配合しています。どちらも胃に優しい成分です。

関：こちらのビーカーには、酸性で赤く発色する試験液を混ぜた、酸性の液体が入っています。胃の中で言うと、胃酸が多く分泌され酸性度が高くなり、胃粘膜への負担が強くなっている状態です。

関：ここに酸化マグネシウムを入れると…

黄色に変化しました。これは酸が中和されたことを表し、胃の中で言うと、出過ぎた胃酸を中和することで胃粘膜への負担が緩和された状態です。

関：実験を見ていただいたことで、ロキソニン解熱鎮痛薬シリーズが胃への負担を減らすために工夫されていることがお分かりいただけたのではないでしょうか。

＜疑問３＞

大学受験を控えています。たまに頭痛になるので、受験当日はロキソニンを持っていこうと思います。ロキソプロフェンは本当に速やかに効果が現れる成分なのでしょうか？教えてください。

加茂：ロキソプロフェンは短時間で血中に移行するため、効果が速やかに現れる特長のある成分です。「ロキソニンSクイック」（第1類医薬品）は、ロキソニン解熱鎮痛薬シリーズで錠剤が最もすばやく崩れる設計になっています。

この技術は、第一三共ヘルスケア独自の“クイックブレイク製法”。錠剤内部への水の浸透を促進することで、錠剤がすばやく崩壊します。2種類の錠剤を同じ時間、水につけて比較すると、その違いは一目瞭然。

加茂：「ロキソニンSクイック」（第1類医薬品）には眠くなる成分（鎮静成分等）を配合していないので、受験生の皆さんにもおすすめです。痛みに負けず、受験がうまくいくことを願っています。

＜疑問４＞

私は薬学部の就活生です。就活をしていた時、なぜ第一三共ヘルスケアで薬を作る仕事をしようと思ったのですか？

関：元々私も学生の時からロキソニンに助けられてきたので、それがきっかけでこの会社のことを知りました。そもそも私はものづくりで色々な人を幸せにできたらいいなと思っていて、それが実現できる会社なんじゃないかなと思ったので、この会社に入りました。

関：私は大学院では薬学専攻でしたが、その前は工学を専攻していました。社員には薬学部出身の方もいますが、それ以外の専攻の方もたくさんいます。

加茂：結構幅広い人たちが活躍してる研究部門かなと思います。

多数ある製薬会社の中で、第一三共ヘルスケアを選んだ決め手は？

関：本当に人が優しくて温かい会社だなと思ったのが決め手の一つになりました。また、エビデンス・ベースド（科学的根拠）という考え方にとても共感できたことも大きな決め手だったと思います。

エビデンス・ベースドは「エビデンスに基づいてものづくりをしていこう」という考え方なんですが、きちんと根拠を持って誠実にものづくりをしていくところがすごくいいなと思いました。私も誠実なものづくりをしたいなと思って、この会社を選びました。

一方の加茂さんは、グループ会社から転籍して、第一三共ヘルスケアで働くことになったと言います。

加茂：（前職で）第一三共ヘルスケアの製品に携わる機会があり、ここで働く人たちと関わるようになったのですが、すごくそれぞれの顔がわかる仕事をしているなと感じました。どういう人たちが、どういった想いで仕事をしているのかがとても伝わってきやすい会社だなと思いました。

この会社で将来成し遂げたいことや、貢献したいことはありますか？

関：ものづくりでたくさんの人を幸せにしたいというのが、この会社でやり遂げたいことです。

生活をしている中で気づいていない、当たり前だと思って見過ごしているような不調や不便さを、製剤研究を通じて一つでも多く解消していって、一人でも多くの人を笑顔にできたらいいなと思っています。

加茂：10年先、20年先に何が必要とされるかというところにも目を向けて研究を進めていまして、生活者の方々がまだ気づいていない新しい価値を見出していきたい。また、当たり前の価値を適切に世の中に送り出していくことにも意義を感じています。

いい薬をいい技術で世の中に送り届けて、それを手にした生活者の方たちに喜んでもらえる。そしてそれがまたモチベーションにつながり、さらに新しい価値の創出につながっていく…そういった循環を描けるような研究所になっていければ、すごく面白いかなと思っています。

第一三共ヘルスケアのコーポレートスローガンは「Fit for You　健やかなライフスタイルをつくるパートナーへ」。

たった一度の人生。1秒だって、あなたにとっては大切な瞬間。

大切な瞬間を、誰もが自分らしく健やかに過ごせますように。

私たちはこれまで培ってきた研究開発力を活かし、未来を切り拓いていきます。

◆

「なるほど！痛みの話」

痛みの原因や解決策を知ることで、つらい痛みと上手に付き合い、心も体も健やかに。

https://www.daiichisankyo-hc.co.jp/site_loxonin-s/understand/

「痛みと鎮痛薬の『都市伝説』」

鎮痛薬に頼りすぎると効きづらくなる？鎮痛薬を飲むと必ず眠くなる？などの都市伝説を解明

https://www.daiichisankyo-hc.co.jp/site_loxonin-s/understand/legend/

「ロキソニン解熱鎮痛薬シリーズ」のラインアップはこちら

https://www.daiichisankyo-hc.co.jp/site_loxonin-s/naifuku/

＜第一三共ヘルスケア株式会社について＞

第一三共ヘルスケアは、第一三共グループ（※）の企業理念にある「多様な医療ニーズに応える医薬品を提供する」という考えのもと、生活者自ら選択し、購入できるOTC医薬品の事業を展開しています。

現在、OTC医薬品にとどまらず、機能性スキンケア・オーラルケア・食品へと事業領域を拡張し、コーポレートスローガン「Fit for You　健やかなライフスタイルをつくるパートナーへ」を掲げ、その実現に向けて取り組んでいます。

こうした事業を通じて、自分自身で健康を守り対処する「セルフケア」を推進し、誰もがより健康で美しくあり続けることのできる社会の実現に貢献します。

※　第一三共グループは、イノベーティブ医薬品（新薬）・ワクチン・OTC医薬品の事業を展開しています。

（2024/08/02 15:00）